Балоксавіру марбоксил

Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B.[1] Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії.[2][3] Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією «Shionogi».[4][5] З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.[6]

Балоксавіру марбоксил
Систематична назва (IUPAC)
({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
Ідентифікатори
Номер CAS 1985606-14-1
Код ATC J05AX25
PubChem 124081896
Хімічні дані
ФормулаC27H23F2N3O7S 
Мол. маса571,55 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
БіодоступністьНД
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду80 год.
Виділенняфекалії (80%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

℞-only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивості

Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу.[7][6] Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США.[8][9] Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів.[10][4] Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.[11]

Фармакокінетика

Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.[6][7]

Покази до застосування

Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.[6][7]

Побічна дія

При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.[6]

Протипокази

Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.[6]

Форми випуску

Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.[7][6]

Експериментальне застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019

Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби[12], проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.[13][14]

Примітки
  1. Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 28 жовтня 2019. Процитовано 9 січня 2020. (англ.)
  2. FDA approves new drug to treat influenza. U.S. Food and Drug Administration (прес-реліз). 24 жовтня 2018. Архів оригіналу за 24 жовтня 2019. Процитовано 23 жовтня 2019. (англ.)
  3. Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 грудня 2018. Процитовано 10 травня 2020. (англ.)
  4. FDA одобрило новый противогриппозный препарат (рос.)
  5. В США одобрен препарат Ксофлюза (балоксавир марбоксил) для лечения гриппа (рос.)
  6. Ксофлуза (Csoflusa)
  7. Xofluza (англ.)
  8. FDA одобрен новый препарат против гриппа (рос.)
  9. FDA одобрила новый препарат балоксавир для лечения гриппа (рос.)
  10. Положительные результаты исследования III фазы препарата балоксавир марбоксил у пациентов с высоким риском осложнений гриппа были представлены на IDWeek 2018 (рос.)
  11. Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее (рос.)
  12. WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief (англ.)
  13. Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments: Updated 4/3/2020. ASHP. Архів оригіналу за 14 квітня 2021. Процитовано 7 квітня 2020. (англ.)
  14. Coronavirus COVID-19 (SARS-CoV-2). Johns Hopkins ABX Guide. Процитовано 12 квітня 2020. (англ.)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.