Безифлоксацин

Безифлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління. Безифлоксацин випускається у вигляді гідрохлориду. Безифлоксацин розроблений японською компанією «SSP Co. Ltd.», та початково мав кодову назву SS734. Японська компанія передала права на препарат у США та Європейському Союзі компанії «InSite Vision Incorporated» у 2000 році. «InSite Vision» розробила форму препарату у вигляді очних крапель (ISV-403), та після проведення попередніх клінічних досліджень продала права на препарат компанії «Bausch & Lomb» у 2003 році.[1]

Безифлоксацин
Систематична назва (IUPAC)
7-[(3R)-3-Aminoazepam-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 141388-76-3
Код ATC S01AE08
PubChem 10178705
DrugBank DB06771
Хімічні дані
ФормулаC19H21ClFN3O3 
Мол. масаг/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

℞-only (US)

Використання місцево

Безифлоксацин у вигляді очних крапель дозволений FDA до застосування у США від 29 травня 2009 року під торговою маркою «Безіванс».[2]

Фармакодинаміка

Безифлоксацин є фторхінолоном, який є активним in vitro проти великої кількості як грамнегативних, так і грампозитивних збудників захворювань очного яблука та його придатків, у тому числі Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae та Streptococcus salivarius. У дослідженнях доведено, що безифлоксацин in vitro інгібує вироблення прозапальних цитокінів[3] Механізм дї препарату полягає у порушенні синтезу ДНК в бактеріальних клітинах, що виникає внаслідок блокування двох життєво важливих ферментів бактерій — ДНК-гірази та топоізомерази.

Застосування

Безифлоксацин застосовується для лікування бактеріального кон'юнктивіту, викликаного чутливими до препарату збудниками[4], а також для профілактики інфекційних ускладнень після оперативного лікування або лазеротерапії катаракти.[5][6][7]

Побічна дія

Серед найчастіших місцевих побічних ефектів безифлоксацину є гіперемія кон'юнктиви, яка спостерігається у 2 % випадків застосування препарату. Іншими можливими побічними ефектами безифлоксацину є біль у оці, свербіж у оці, розпливчатість зору, набряки повік або відчуття набряклості очей.

Примітки
  1. InSite Vision Reaches Agreement to Sell ISV-403 to Bausch & Lomb (прес-реліз). InSite Vision. 19 грудня 2003. Процитовано 15 серпня 2009. (англ.)
  2. Bausch & Lomb Receives FDA Approval of Besivance, New Topical Ophthalmic Antibacterial for the Treatment of Bacterial Conjunctivitis ("Pink Eye") (прес-реліз). Bausch & Lomb. 29 травня 2009. Процитовано 29 травня 2009. Архівовано 2009-06-01 у Wayback Machine. (англ.)
  3. Zhang JZ, Ward KW (Січень 2008). Besifloxacin, a novel fluoroquinolone antimicrobial agent, exhibits potent inhibition of pro-inflammatory cytokines in human THP-1 monocytes. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. PMID 17965029. doi:10.1093/jac/dkm398. (англ.)
  4. Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (December 2013). The safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6 % used three times daily for 7 days in the treatment of bacterial conjunctivitis. Drugs in R&D 13 (4): 243–52. PMC 3851703. PMID 24142473. doi:10.1007/s40268-013-0029-1. Процитовано 6 січня 2015. (англ.)
  5. Majmudar PA, Clinch TE (May 2014). Safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6% in cataract and LASIK surgery patients. Cornea 33 (5): 457–62. PMC 4195578. PMID 24637269. doi:10.1097/ICO.0000000000000098. Процитовано 6 січня 2015. (англ.)
  6. Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). Safety of besifloxacin ophthalmic suspension 0.6% in refractive surgery: a retrospective chart review of post-LASIK patients. Clinical Ophthalmology (Auckland, N.Z.) 7: 149–56. PMC 3552478. PMID 23355771. doi:10.2147/OPTH.S38279. Процитовано 6 січня 2015. (англ.)
  7. Современные принципы фармакологического сопровождения хирургии катаракты (рос.)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.