UBP310

UBP310 (3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid) — високоселективний конкурентний антагоніст субодиниці GluR5 каїнатних рецепторів (ІС₅₀ = 130 nM). Окрім того, може зв'язуватись з субодиницею GluR7 каїнатних та GluR2 АМРА-рецепторів, також виявляючи антагоністичні властивості, але набагато слабкіші.

UBP310
Назва за IUPAC	3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid
Ідентифікатори
PubChem	6420160
Назва MeSH	UBP310
SMILES	O=C(O)[C@@H](N)CN/1C(=O)N(C(=O)\C(=C\1)C)Cc2c(scc2)C(=O)O
InChI	InChI=1S/C14H15N3O6S/c1-7-4-16(6-9(15)12(19)20)14(23)17(11(7)18)5-8-2-3-24-10(8)13(21)22/h2-4,9H,5-6,15H2,1H3,(H,19,20)(H,21,22)/t9-/m0/s1
Властивості
Молекулярна формула	C14H15N3O6S
Молярна маса	353,35
Зовнішній вигляд	Білий порошок
Густина	1,564 г/см^3
Тпл	330,21 °C
Ткип	615,153 °C
Розчинність (вода)	231,9 мг/л
Кислотність (pKa)	2,118
Небезпеки
Температура спалаху	325,833 °C
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

Джерела

• Mayer et al (2006) Crystal structures of the kainate receptor GluR5 ligand binding core dimer with novel GluR5-selective antagonists. J.Neurosci. 26 2852-61.
• Dolman et al (2007) Synthesis and pharmacological characterization of N3-substituted willardiine derivatives: Role of the substituent at the 5-position of the uracil ring in development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists. J.Med.Chem. 50 1558-70.
• Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131-40.