Клоксацилін

**Клоксацилін**
	Систематична назва (IUPAC)
	(2S,5R,6R)-6-{[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-; oxazole-4-carbonyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-; 4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
	Ідентифікатори
Номер CAS	61-72-3
Код ATC	J01CF02
PubChem	6098
DrugBank	DB01147
	Хімічні дані
Формула	C19H18ClN3O5S
Мол. маса	435,88 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
	Фармакокінетичні дані
Біодоступність	~90%
Метаболізм	НД
Період напіврозпаду	30-60 хв.
Виділення	Ниркове
	Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?(AU) B(США)
Лег. статус	? (AU) ? (UK) ? (US)
Використання	в/м,в/в,перорально

Клоксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів для парентерального та перорального застосування. Препарат був розроблений у лабораторії фармацевтичної компанії «Beecham» у 1951 році.[1]

Фармакологічні властивості

Клоксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, Corynebacterium diphtheriae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae. Препарат стійкий до дії β-лактамаз, тому він може застосовуватись проти бактерій, що виробляють ці ферменти.

Фармакокінетика

Клоксацилін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність досягає 90%. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 1-2 годин. Препарат добре проникає у більшість тканин та рідин організму. Немає даних за метаболізм клоксациліну в організмі. Виводиться препарат з організму переважно з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хвилин, цей час може збільшуватись при нирковій недостатності.

Показання до застосування

Клоксацилін застосовують переважно при захворюваннях, викликаних стафілококами, що нечутливі до бензилпеніциліну — інфекції шкіри та м'яких тканин(в тому числі абсцеси), кісток та суглобів (у тому числі остеомієліт). В комбінації з амоксициліном застосовується також при захворюваннях ЛОР-органів, захворюваннях нижніх дихальних шляхів(бронхіти, пневмонії, абсцес легень), інфекціях сечовивідних шляхів, менінгіті, сепсисі, бактеріальному ендокардиті.

Побічна дія

При застосуванні клоксациліну найчастішими побічними ефектами є нудота, блювання, болі в животі, діарея та алергічні реакції (у тому числі анафілактичний шок), які частіше спостерігаються протягом перших 30 хвилин після застосування препарату.

Протипокази

Клоксацилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Клоксацилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 та 0,5 г. Випускається також у вигляді комбінованого препарату по 0,25 г клоксациліну; 0,25 г амоксициліну та спор Lactobacillus sporogenes.

Застосування у ветеринарії

Клоксацилін застосовується також у ветеринарії для лікування маститу у сухостійних корів.[2]

Джерела

Примітки

David Greenwood (2008). Antimicrobial drugs: chronicle of a twentieth century medical triumph. Oxford University Press US. с. 124–. ISBN 978-0-19-953484-5. Процитовано 11 Січня 2015. (англ.)
^{[недоступне посилання з липня 2019]}

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] David Greenwood (2008). Antimicrobial drugs: chronicle of a twentieth century medical triumph. Oxford University Press US. с. 124–. ISBN 978-0-19-953484-5. Процитовано 11 Січня 2015. (англ.)

[2] {[недоступне посилання з липня 2019]}