Пентазоцин
Пентазоцин (англ. Pentazocine, лат. Pentazocinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[1][2], який є похідним бензоморфану.[3][4] Пентазоцин застосовується як перорально, так і парентерально, внутрішньовенно і внутрішньом'язово.[3][4] Пентазоцин розроблений у лабораторії компанії «Sterling Drug» в США, запатентований у 1960 році, та схвалений до клінічного застосування в 1964 році.[5]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol or 2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C19H27NO |
| Мол. маса | 285,424 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 20% (перорально) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2–3 год. |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально,в/в, в/м |
Фармакологічні властивості
Пентазоцин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним бензоморфану. Механізм дії препарату полягає в стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів та у слабкому інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку.[3][4] При застосуванні пентазоцину спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Препарат має дещо нижчий знеболювальний ефект, ніж морфін, проте менше пригнічує дихальний центр, а також при його застосуванні рідше спостерігається запор і затримка сечопуску.[3][4] Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу[2], в тому числі при інфаркті міокарду, та для премедикації перед хірургічними операціями[3][4] Хоча пентазоцин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну[3], при його застосуванні спостерігається залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів. Пентазоцин у деяких країнах нерідко застосовується як рекреаційний наркотик у поєднанні з трипеленаміном або метилфенідатом.[1]
Фармакокінетика
Пентазоцин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 1—3 годин та 15—60 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат добре (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові.[3][4] Пентазоцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення пентазоцину становить 2—3 години.[3]
Покази до застосування
Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, а також для премедикації перед хірургічними операціями.[3][4]
Побічна дія
При застосуванні пентазоцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — дерматит, свербіж шкіри, синдром Лаєлла, гіпергідроз.
- З боку травної системи — запор, сухість в роті, нудота, блювання, жовчева коліка у животі, біль у животі.
- З боку нервової системи — запаморочення, слабість, сонливість, дисфорія, головний біль, порушення мислення, міоз, дезорієнтація, галюцинації, порушення чіткості зору, тремор,парестезії, підвищення внутрішньочерепного тиску.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, тахікардія.
- З боку дихальної системи — пригнічення дихання.
- З боку сечостатевої системи — затримка сечі.
- Місцеві реакції — інфільтрація тканин або трофічні зміни в місці ін'єкції.
Протипокази
Пентазоцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, підвищенні внутрішньочерепного тиску, черепно-мозкових травмах, сплутаності свідомості, схильності до судом, дітям віком до 6 років.[4]
Форми випуску
Пентазоцин випускається у вигляді ампул по 1 мл 3 % розчину, таблеток по 0,05 г[3], а також у вигляді комбінованих препаратів з налоксоном і парацетамолом.[6]
Примітки
- Ліки і вагітність. Пентазоцин
- Опиоиды при абдоминальной боли при остром панкреатите (рос.)
- "Пентазоцин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 2 червня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1399 (рос.)
- Analogue-based Drug Discovery (англ.)
- DrugBank. Pentazocine. (англ.)